第三节:中药炮制的目的及其对药物理化性质的影响
(一)中药炮制的目的
中药的炮制有很多目的,往往是炮制方法或者炮制一种药物,它们同时有几个目的。虽然其中有些有主次之分,但又彼此紧密相关。
1.加工有毒的中药可以降低毒性。
如川乌、半夏、马钱子等。有些毒性药物除了降低毒性外,还可以缓解其药性,如甘遂、芫花醋、巴豆膏等,可以缓解腹泻。
2.加工有副作用的药物可以消除或减弱副作用。
如柏子仁有宁心安神、润肠通便等作用。生品服用后具有滑肠止泻的功能,经过脱脂、磨砂处理后消除了止泻的副作用;霜制瓜蒌和蜜炙马兜铃可以消除呕吐的副作用。生姜炒厚朴,清蒸黄精,可以消除对咽喉的刺激。
3.改变药性
生品和制品的药性不同,临床应用也不同。比如蒲黄滑,活血化瘀,炭炒后收敛,止血;生甘草性凉,清热解毒,蜜炙后温,能补中益气;地黄性寒,清热凉血,地黄性温,滋阴补血;何首乌。
4.药性强的药物,可以通过炮制来调和。
如麻黄用辛散,解表汗作用较强,但经过蜂蜜炮制后,辛散作用减轻,发汗力减弱,咳喘增强;将苍术和枳壳麸炒干;炒槐花、酒炒黄连、炒米酒缓解苦寒性;炒牛蒡子,解除寒滑。
5.增强药物的功效
炮制后可改变药物的质地,使其酥脆易粉碎,有利于成分的煎煮,提高疗效。如种子药炒黄;硬矿物药和贝类煅烧。还可辅以蜜炙款冬花、紫菀等辅料增强疗效。由于蜂蜜的协同作用,
能增强其润肺止咳的功效;羊油炙淫羊藿可增强其治疗阳痿的疗效。天南星的胆汁制剂可增强其镇静作用。
6.改变或增强药物作用的位置和趋势。
通过炮制,可以将药物引入月经,改变作用部位和趋势。比如米酒的焙炒可以把药引上来;柴胡、香附醋炙后有助于药物导入肝脏;茴香、橘核等。盐腌后,有助于将药物导入肾脏。
7.易于调整和准备
矿物、贝类、动物骨钉类药物必须经过煅制、煅淬、砂烫等。使它们的质地变得酥脆,容易粉碎,煎出有效成分。
8.有利于药物疗效的储存和保存。
(1)将药物干燥,以降低药物的含水量,避免发霉变质,便于储存。
(2)有些虫、兽用药物经过热处理,如蒸、炒等,可杀死虫卵,防止孵化,便于保存,如桑螵蛸。
(3)植物种子药,如紫苏子、萝卜籽等,能阻止种子发芽,易于保存,不变质。
(4)热处理可以杀死酶,保留糖苷,如黄芩、杏仁。
9.矫正味道和气味有利于服用。
动物药或其他有特殊气味的药物,经炮制后可有矫味、除异味的作用,如酒乌梢蛇、紫河车、麸炒僵蚕、香椿根皮、醋乳香没药、长流水涮人白等。
10.提高药品纯度,保证药品质量。
这是药物加工的共同目的。比如种子药要去沙去杂质,根药要去芦头,皮药要去糙皮。
(2)炮制对药物理化性质的影响
药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。中药的化学成分相当复杂。中药经过炮制后,由于加热、浸泡以及酒、醋、药汁等辅料的处理,其化学成分发生了一系列量变或质变。加工对主要活性成分的影响,
应先了解各种成分的性质,再决定采用何种炮制方法,以减少有效成分的损失,提高溶出度,增强疗效;如何降低有毒成分含量,保证用药安全?
1.炮制对含生物碱药物的影响
(1)配件系统
葡萄酒和醋经常被用作加工辅料,以提高溶解性。如醋炙延胡索,可使以游离形式存在于植物中、不溶于水的有效镇痛镇静成分延胡索乙素和延胡索乙素与醋酸结合形成醋酸酯,溶于水,从而增强镇痛作用。
(2)水处理
小分子生物碱,如槟榔碱,还有一些季铵类生物碱,如黄连素,也能溶于水,所以要尽量减少与水的接触时间,避免生物碱流失。
(3)草乌中加热的乌头碱在高温下水解成毒性小得多的乌头碱;马钱子中的士的宁在加热条件下可转化为毒性较小的异山梨醇及其氮氧化物,可保证临床用药的安全性和有效性。石榴皮、龙胆草、山豆根等。
其中所含的活性物质生物碱,热活性降低,影响疗效,宜生用。
2.炮制对含苷类药物的影响
糖苷通常可溶于水或乙醇。酒作为炮制中常见的辅料,可以提高含苷类药物的溶解度,增强疗效。加工时尽量少泡多润,以免溶于水或因水解而遭受损失,如大黄、甘草、秦皮等。
含苷类药物通常同时含有相应的分解酶,在一定的温度和湿度条件下,可被相应的酶水解,从而使有效成分减少,影响疗效,如槐花、苦杏仁、黄芩等。
含苷类药物常采用煎、蒸、烤、煮等方法加热,破坏或抑制酶的活性,以保证药物的疗效。
3.炮制对含挥发油药物的影响
含挥发油的药材要及时炮制,阴干,尤其是加热处理。苍术炮制后除去部分挥发油可降低其干燥程度。乳香所含挥发油毒性明显,刺激性强,经炮制后可除去大部分,有利于临床应用。
荆芥炭后挥发油产生了生荆芥油所没有的9种成分,具有止血作用。
4炮制对含鞣质类药物的影响
鞣质易溶于水,尤其易溶于热水,在炮制过程中用水处理时要格外注意。鞣质对热较稳定,经高温处理一般变化不大。
5炮制对含有机酸类药物的影响
低分子的有机酸能溶于水,水浸制应尽量少泡多润;具有强烈酸性的有机酸,对口腔、胃刺激性大,经过热处理,可破坏一部分以适应临床需要,如焦山楂。含有机酸的药物往往和含有生物碱的药物共制,
以增强生物碱的溶解度,增强疗效,如吴茱萸制黄连。
6炮制对含油脂类药物的影响
脂肪油通常有润肠致泻作用。有的油脂有毒,为了防止其作用过猛而引起呕吐等副作用,往往采取不同方法进行加工炮制,如柏子仁去油制霜降低滑肠作用;千金子去油制霜以减小毒性,
使药力缓和;瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊,适应于脾胃虚弱者;巴豆油既是有效成分,又是有毒成分,则宜控制用量,使达适中。
7炮制对含无机化合物类药物的影响
矿物类药物通常采用煅烧或煅红醋淬的方法,除了可改变其物理性状,易于粉碎,有利于有效成分煎出外,也有利于药物在胃肠道吸收,从而增强疗效,如磁石、自然铜、牡蛎等。某些含结晶水的矿物,经煅制后,
失去结晶水而改变药效,如石膏、明矾、寒水石等。在加热炮制过程中,可改变某些药物的化学成分,产生治疗作用,如炉甘石原来的主要成碳酸锌,煅后变为氧化锌,具解毒、明目退翳、收湿止痒等作用。