温馨提醒:文中提到的各种验方、验方,仅供专业中医师参考学习,不能作为药方,请勿盲目尝试!
5月10日,中国科学家研发的治疗新冠肺炎新药获得国家发明专利,专利说明书显示,10uM(微摩尔/升)的头孢噻吩可抑制冠状病毒复制15393倍。
近期涌现的近300项新冠肺炎临床试验引发争议,批评的核心是由于缺乏临床前疗效研究、样本量小、临床设计不科学等导致的临床试验质量参差不齐。
近日,北京化工大学生命学院佟义刚教授团队从穿山甲中分离出一种新型冠状病毒GX_P2V。该病毒与新冠病毒的亲缘关系比SARS病毒近得多,被认为是筛选新冠病毒药物的理想模型。团队利用该模型对近2500种现有药物进行了筛选,通过在显微镜下观察药物对细胞病理的抑制效果,发现并验证了多种对冠状病毒有有效抑制作用的“老药”。
经过反复试验,确定千金藤碱效果最好,该药对冠状病毒的半数抑菌量为0.98μM,对病毒进入细胞及进入细胞后均有较强的抑制作用。
实验发现,低浓度的头孢菌素对SARS-CoV-2仍具有良好的抑制作用,浓度为12.5μM和6.25μM的头孢菌素对SARS-CoV-2的抑制率接近100%。图片由受访团队提供
5月10日,中国科学家研发的治疗新冠肺炎新药获得国家发明专利,专利说明书显示,10uM(微摩尔/升)的头孢噻吩可抑制冠状病毒复制15393倍!
1.5万多次这个数字代表着什么?5月12日,科技日报记者采访了这一新药的专利发明人、北京化工大学生命科学与技术学院院长童义刚教授。
“简单来说,这个数字意味着,如果不使用头孢噻吩,病毒数量有15393个,那么使用10微摩尔/升的头孢噻吩,病毒数量就只有1个。也就是说,只需要很少量的头孢噻吩,就能阻止新冠病毒的增殖和传播。”
佟义刚称,根据现有的研究数据,这种药物在新冠病毒抑制剂中效果最高,美国学者也在Science上发表文章,证实在26项研究中,头孢噻吩的数据非常好,优于瑞德西韦和帕洛韦。
首次由中国学者发表
多个国际团队跟踪验证
“头孢菌素是国家重点项目资助的,我们科研团队早就把它列入了攻关项目。”佟义刚说,“新冠病毒刚爆发的时候,我们要做的就是在最短的时间内,尽快找到对新冠病毒最有可能起作用的药物。”
2020年4月,日本国立感染症研究所所长胁田隆二教授团队发表论文,证实了头孢噻吩对新冠病毒的有效性;2020年10月至2021年8月间,多个研究团队在国际期刊发表头孢噻吩抗新冠病毒研究进展。
同时,佟义刚还与钟南山院士团队赵金存教授、石正丽教授团队进一步合作,利用新冠病毒验证了头孢噻吩的抗新冠病毒作用,证实了该药的抗新冠病毒作用。
数据脱颖而出
迫切需要进行临床试验
“头孢噻吩对新冠病毒的高活性数据经得起比较。”佟义刚说,“我们团队的实验数据和美国团队的研究数据都对头孢噻吩等多种化合物对新冠病毒的抑制进行了对比研究。”
专利说明书显示,选取了三种有效的抗新冠病毒化合物,即头孢噻吩、塞拉菌素、盐酸甲氟喹进行测试,10μM的头孢噻吩、塞拉菌素、盐酸甲氟喹在细胞感染72小时后,分别能抑制病毒复制15393倍、5053倍、31倍,实验结果具有可重复性。
2021年7月发表在《科学》杂志上的一篇文章证实了这一结论:研究人员将头孢噻吩与其他25种候选化合物进行了比较,结果显示头孢噻吩对新冠病毒的EC50(引起50%最大效应的浓度,数字越低越好)仅为0.1μM,远低于其他候选药物。
论文截图
“我们通过转录组学的方法,进一步阐明了头孢噻吩抗新冠病毒的作用机制。”童义刚说,目前认为,头孢噻吩主要通过干扰细胞应激反应,逆转被感染细胞中大部分紊乱的基因和通路,发挥抗冠状病毒的作用。
目前,加拿大一家药企已经与美国FDA取得联系,计划开展使用头孢噻吩治疗新冠肺炎的临床试验,预计今年下半年临床试验将正式启动。
“我们是第一个发现头孢噻吩的,并且获得了科技部、北京市政府、教育部等多个项目的资助,希望通过临床试验将这些成果转化为实际的抗病毒药物。”佟义刚表示,此次专利授权将有助于后续的临床研究。
防己
中药新用途
【来源】为防己科防己属植物防己的根或茎、叶。
【原植物】
千金藤(Me-nispermum japonicum Thunb.)为多年生落叶藤本植物,可长至5m。全株无毛。根圆柱形,外皮深棕色,内皮黄白色。老茎木质化,小枝细长,有直条纹。叶互生;叶柄长5~10cm,盾状;叶片宽卵形或卵形,长4~8cm,宽3~7cm,先端钝或微凹,基部近圆形或近截形,全缘,上面绿色有光泽,下面白色,有7~9条掌状脉。花小,单性,雌雄异株; 雄株具复聚伞花序,花梗通常短于叶柄,聚伞花序近无柄,簇生于假聚伞花序末端,假聚伞花序直立;雄花:萼片6(~8)片,2轮排列,卵形或倒卵形;花瓣3(~4)片;雄蕊6枚,花丝融合成柱状。雌株花序结构与雄株相似;雌花:萼片3(~4)片;花瓣3(~4)片;子房卵形,花柱3~6深裂,向外弯曲。核果近球形,红色。花期6~7月,果期8~9月。生长于山区丘陵的山坡路边、沟边、草丛或灌丛中。分布于江苏、浙江、安徽、福建、江西、河南、湖北、湖南、四川、台湾等地。
【采收加工】7、8月采收茎叶,10、11月挖根,晒干。
【原料】
千金藤茎及根含下列生物碱:千金藤碱、epistephanine、hypoepistepha-nine、metaphanine、protostepha-nine、prometaphanine、stebi-simine、stephamiersine、epistephamiersine、oxostephamiersine、Stephasunoline、stepinon-ine、hasubanonine、homos-ephanoline 和 steponine、stepholine、stephanoline、cyclan-oline、insularine、stephadiamine、oxoepistephamiersine、lanuginosine。叶含oxoepistephamiersine、16-oxo-prometaphanine 和 steponine。
【药理】
肌肉松弛作用:四叶千金藤中所含的环三甲基嘧啶对大鼠坐骨神经腓肠肌标本有肌肉松弛作用,这种作用可被新斯的明拮抗。2、神经节阻断作用:如刺激猫颈上交感神经节前纤维引起的瞬膜收缩;刺激狗大内脏神经引起的升压反应;刺激颈部迷走神经终末引起的降压反应;刺激兔胃神经和猫盆神经引起的膀胱反应;刺激狗鼓索神经引起的唾液分泌增加及尼古丁引起的升压反应,均可被环三甲基嘧啶阻断。3、其它作用:四叶千金藤对大鼠W256癌和小鼠肉瘤S180有抑制作用。 环三嗪对大鼠幽门结扎所致的胃液和胃酸分泌有轻度的抑制作用,国外研究表明,四叶千金藤有防治白细胞减少症的作用。
【性味】《全国中药材纲要》:”苦、辛,寒。”
【功能与主治】
清热解毒,祛风止痛,利尿消肿。主要用于咽喉肿痛,痈肿,疮疡,蛇咬,风湿,胃痛,脚气,水肿等症。1、《本草拾遗》:“主治诸血毒,霍乱,痹症,虚劳,疟疾,痰饮咳嗽,痈肿,蛇犬毒,药石惊痫。” 2、《全国中草药纲要》:“清热解毒,利水消肿,祛风止痛。主治咽喉肿痛,牙痛,胃痛,水肿,脚气,尿急痛,小便不利,外阴湿疹,风湿关节痛;外用治跌打损伤,蛇咬伤,痈肿,疮疡。”
结尾